«Авеню» — торговый центр

Лепонекс

Лепонекс – антипсихотический препарат, оказывающий антисеротониновое, седативное, антигистаминное действие. Форма выпуска и состав Препарат выпускается в форме таблеток: желтого цвета, круглые, со скошенными краями, на плоской стороне по кругу нанесена гравировка «SANDOZ», другая сторона таблетки скошена по направлению к разделительной риске и имеет надпись «L/O» (дозировка 25 мг) или «Z/A» (дозировка 100 мг) (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5, 10, 12 или 25 блистеров и инструкция по применению Лепонекса).

В 1 таблетке содержатся: действующее вещество: клозапин – 25 или 100 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк. Фармакологические свойства Фармакодинамика Лепонекс- купить в Киеве – антипсихотический препарат. Его активное вещество – клозапин, является атипичным нейролептиком. Обладая антипсихотическим и седативным действием, он практически не оказывает влияние на уровень концентрации пролактина в крови, не вызывает выраженных экстрапирамидных реакций и каталепсию, не подавляет стереотипное состояние, обусловленное введением амфетамина или апоморфина.

Клозапин проявляет выраженное блокирующее действие в отношении дофаминовых D4-рецепторов, слабо блокируя D1-, D2-, D3- и D5-рецепторы. Кроме этого, он обладает антисеротонинергическими свойствами, оказывает выраженное альфа-адреноблокирующее, антигистаминное и антихолинергическое действие, подавляет реакцию активации на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Клозапин оказывает быстрый и клинически заметный седативный эффект. Его антипсихотическое действие особенно заметно при лечении пациентов с шизофренией, резистентной к действию других антипсихотических средств. Краткосрочное или длительное применение клозапина эффективно в отношении негативных и продуктивных симптомов шизофрении, наблюдается положительная динамика некоторых когнитивных нарушений. По сравнению с оланзапином, риск суицидального поведения у пациентов, получающих клозапин, ниже на 24%. От других нейролептиков клозапин отличает полное отсутствие роста концентрации пролактина или очень незначительное повышение его уровня. Благодаря этому на фоне применения препарата не возникают такие нежелательные эффекты, как импотенция, гинекомастия, аменорея, галакторея. Кроме этого, он почти не вызывает выраженных экстрапирамидных реакций, включая острую дистонию и позднюю дискинезию, редко возникают побочные эффекты в виде паркинсонизма и акатизии. К потенциально опасным нежелательным реакциям применения клозапина относятся гранулоцитопения и агранулоцитоз, частота их возникновения составляет 3 и 0,7% соответственно.

Фармакокинетика

После приема внутрь клозапин практически полностью (90–95%) всасывается. Одновременный прием пищи на скорость и степень всасывания влияния не оказывает. Абсолютная биодоступность клозапина при первом прохождении через печень составляет 50–60%. Равновесное состояние обеспечивается регулярным приемом Лепонекса 2 раза в день. Для достижения максимальной концентрации клозапина в крови в среднем требуется 2,1 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%, объем распределения – 1,6 л/кг. Метаболизируется клозапин практически полностью, фармакологической активностью обладает только один метаболит – десметил-производное. Его аналогичное клозапину действие имеет слабую степень выраженности и меньшую продолжительность. Выведение носит двухфазный характер, период полувыведения (T1/2) конечной фазы составляет от 6 до 26 часов. После однократного приема Лепонекса в дозе 75 мг T1/2 конечной фазы составляет в среднем 7,9 часа. При достижении равновесного состояния после 7 дней терапии это значение возрастает до 14,2 часа. Выводится клозапин в виде метаболитов: через почки – до 50%, через кишечник – 30% принятой дозы.

В моче и кале клозапин в неизмененном виде обнаруживается лишь в следовых количествах. Установлено, что в равновесном состоянии увеличение суточной дозы препарата с 37,5 мг до 75 и 150 мг (разделенной на 2 приема) вызывает линейное дозозависимое увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация – время»), максимальной и минимальной концентрации клозапина в плазме крови. Показания к применению Применение Лепонекса показано для лечения шизофрении, резистентной к терапии типичными нейролептиками или при их непереносимости. Резистентность или отсутствие терапевтического эффекта определяется как отсутствие клинического ответа на применение адекватных доз, по крайней мере, двух нейролептиков в течение определенного периода. Критерий непереносимости типичных нейролептиков определяется как развитие тяжелых и неподдающихся коррекции нежелательных реакций неврологического характера (экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия), не позволяющее достичь достаточного клинического эффекта при их применении. Кроме этого, Лепонекс назначают с целью уменьшения риска возникновения суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным психозом, текущая клиническая картина которых и данные их истории болезни указывают на хронический характер повторного возникновения суицидального поведения. Купить лепонекс назначают с целью коррекции психотических расстройств при болезни Паркинсона при неэффективности стандартного лечения после отмены антихолинергических препаратов (включая трициклические антидепрессанты) и попытки снижения дозы антипаркинсонического препарата с дофаминергическим эффектом.

Противопоказания

Абсолютные: отсутствие возможности проведения регулярного клинического анализа крови с определением лейкоцитарной формулы; указание в анамнезе на агранулоцитоз, идиосинкразическую или токсическую гранулоцитопению (кроме случаев гранулоцитопении или агранулоцитоза, развившихся после ранее применявшейся химиотерапии); эпилепсия, резистентная к проводимой терапии; нарушение функции костного мозга; угнетение центральной нервной системы любой этиологии, коллапс; токсические психозы (включая алкогольный психоз), лекарственная интоксикация, коматозное состояние; миокардит и другие тяжелые патологии сердца; активные заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, желтухой или анорексией; печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания печени; выраженные заболевания почек; паралитическая кишечная непроходимость; одновременное применение нейролептиков длительного высвобождения и других лекарственных средств, обладающих значительным потенциалом вызывать агранулоцитоз; непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы; грудное вскармливание; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. С особой осторожностью следует применять таблетки Лепонекс у пациентов с повышенным риском возникновения нарушений мозгового кровообращения, пожилых больных с деменцией; одновременно с лекарственными средствами, оказывающими выраженное угнетающее действие на функцию костного мозга; при низком числе лейкоцитов на фоне доброкачественной этнической нейтропении; при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, первичном заболевании костного мозга в анамнезе.

Рекомендуется избегать сопутствующей терапии антипсихотическими средствами длительного действия (депо-форма), обладающими потенциальным миелосупрессивным эффектом. Применение Лепонекса в период беременности показано только в случаях очевидной необходимости, когда ожидаемый клинический эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Лепонекс, инструкция по применению: способ и дозировка Таблетки Лепонекс принимают внутрь. При назначении Лепонекса необходимо провести клинический анализ крови с определением лейкоцитарной формулы, начинать прием препарата можно, если ее показатели находятся в пределах нормы: число лейкоцитов – 3500/мм3 (3,5 х 109/л) и выше, абсолютное число нейтрофилов – 2000/мм3 (2 х 109/л) и выше. Лепонекс может вызывать развитие агранулоцитоза, проявления которого могут способствовать появлению тяжелых инфекционных заболеваний и привести к летальному исходу. Поэтому применение препарата необходимо сопровождать регулярным контролем числа лейкоцитов и абсолютного числа нейтрофилов: в течение первых 126 дней – 1 раз в 7 дней, далее – не реже 1 раза в 28 дней и через 28 дней после окончания лечения. Подбор суточной дозы производят индивидуально, применять следует минимальную эффективную дозу. Чтобы минимизировать вероятность развития седативного эффекта, гипотензии и судорожных приступов суточную дозу следует делить на несколько приемов. У пациентов, находящихся на сопутствующей терапии бензодиазепинами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или другими лекарственными средствами, взаимодействующими с клозапином, необходимо провести адекватную коррекцию дозы Лепонекса.

Не рекомендуется применять клозапин в сочетании с другими нейролептиками. При переходе с лечения другим пероральным нейролептиком снижение его дозы или его отмену следует производить постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость в прекращении терапии другим нейролептиком и переходе на применение заказать лепонекса. Рекомендованное дозирование: шизофрения, резистентная к терапии: первый день терапии – по 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 1–2 раза в день; второй день – по 25 мг 1–2 раза в день. Далее, при условии хорошей переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг с интервалом в несколько дней так, чтобы к концу 21 дня терапии достичь размера суточной дозы, составляющей до 300 мг. Затем при клинической необходимости суточную дозу можно повышать на 50–100 мг через каждые 3–7 дней. В большинстве случаев антипсихотическое действие препарата наступает при применении 300–450 мг клозапина в день, поделенных на несколько приемов.

У некоторых пациентов клинический эффект достигается на фоне приема меньшей дозы, другим может потребоваться доза до 600 мг в день. Для достижения полного терапевтического эффекта возможно применение более высокой дозы Лепонекса. Показано неравномерное деление суточной дозы, большую часть дозы желательно принимать перед сном. Максимальная суточная доза – 900 мг. Следует учитывать, что на фоне применения суточной дозы более 450 мг повышается риск более частого возникновения судорог и других побочных эффектов. После достижения максимального клинического эффекта возможен перевод больного на поддерживающую терапию с использованием более низких доз клозапина. Снижение дозы следует производить с осторожностью и медленно. Если поддерживающая доза не превышает 200 мг, то ее можно принимать однократно вечером. Продолжительность поддерживающей терапии – 180 дней и более. Прекращение терапии должно проводиться путем постепенного уменьшения дозы в течение 7–14 дней. Если требуется внезапная отмена Лепонекса, в том числе при развитии лейкопении, необходимо обеспечить больному тщательное наблюдение в связи с возможным развитием синдрома отмены или обострением психотических симптомов. Проявлением синдрома отмены может стать обильное потоотделение, головная боль, тошнота, рвота, диарея. Если лечение было прервано более чем на 2 дня, то возобновлять применение Лепонекса следует с дозы 12,5 мг 1–2 раза в день.

Далее до достижения терапевтического эффекта увеличение дозы у пациентов с хорошей переносимостью можно осуществлять более быстро, чем первоначально. С особой осторожностью следует титровать дозу у тех больных, у которых при первоначальном подборе дозы была отмечена остановка дыхания или сердечной деятельности; снижение риска повторного суицидального поведения у больных с шизофренией или шизоаффективным психозом: режим дозирования и подбор индивидуальной дозы проводят аналогично лечению пациентов с шизофренией, резистентной к терапии. Продолжительность курса лечения – не менее двух лет. После регулярной тщательной оценки состояния пациента на предмет повторного возникновения суицидального поведения врачом принимается решение о прекращении лечения или его продолжении; психоз при болезни Паркинсона (при неэффективности стандартной терапии): начальная суточная доза – не более 12,5 мг, принимают вечером. Далее дозу можно увеличивать на 12,5 мг, соблюдая интервал не менее 3–4 дней. Максимальная суточная доза – 50 мг, она должна быть достигнута не ранее чем через 14 дней после начала лечения. Суточную дозу необходимо принимать в 1 прием вечером. Терапевтический диапазон доз колеблется, средняя эффективная доза составляет 25–37,5 мг в день. Превышать суточную дозу 50 мг можно в исключительных случаях, когда ее прием в течение 7 дней не обеспечивает достижения удовлетворительного терапевтического эффекта. Дальнейшее увеличение суточной дозы проводят с осторожностью, не более чем на 12,5 мг в 7 дней.

Превышать дозу 100 мг в день не следует. В течение первых 14–28 дней лечение необходимо сопровождать регулярным контролем артериального давления (АД) в положении лежа и стоя. В случае если у больного возникает выраженный седативный эффект, ортостатическая гипотензия или спутанность сознания следует ограничить увеличение дозы или отложить его. Увеличивать дозы антипаркинсонических препаратов пациентам с показаниями на основании оценки двигательного статуса возможно только через 14 дней после полного купирования психотических симптомов. Если после увеличения дозы наблюдается повторное развитие психотических симптомов, можно увеличивать дозу Лепонекса на 12,5 мг в 7 дней до 100 мг в день и принимать ее в 1 или 2 приема. Прекращать терапию рекомендуется путем постепенного снижения суточной дозы на 12,5 мг 1 раз в 14 дней. Немедленное прекращение лечения показано в случае развития агранулоцитоза или нейтропении. В этом случае необходимо обеспечить тщательное психиатрическое наблюдение за состоянием больного в связи с высоким риском рецидива симптомов.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Можно использовать следующие HTML-теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>